Сульфасалазин табл. п/о пленочной 500 мг 50 шт.

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 

Сульфасалазин

Торговое наименование

Сульфасалазин

Международное непатентованное или группировочное наименование

сульфасалазин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: сульфасалазин - 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 115,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 29,0 мг, повидон-К25 - 24,0 мг, магния стеарат - 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,0 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 8,4 мг, титана диоксид - 4,1 мг, макрогол-4000 - 2,1 мг, краситель железа оксид желтый - 0,4 мг.

Описание

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны  два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные средства; кишечные противовоспалительные средства; аминосалициловая кислота и подобные средства.

Код АТХ

A07EC01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Фармакокинетика

Абсорбция

Около 30 % сульфасалазина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, абсорбируется из тонкого кишечника, остальные 70 % подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина и 5-АСК, 60-80 % и 25 % соответственно.

Распределение

Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (Cmax) сульфасалазина и его метаболитов, у «медленных ацетиляторов» они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает Cmax в плазме крови через 3-12 часов после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Связь с белками плазмы крови сульфасалазина - 99 %, сульфапиридина - 50 %, 5-АСК -  43 %.

Биотрансформация

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования.

Элиминация

Период полувыведения сульфасалазина - 5-10 часов, сульфапиридина - 6-14 часов, 5-АСК - 0,6-1,4 часа. Выводится через кишечник 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками - 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Показания к применению

Препарат Сульфасалазин показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 10 лет

— Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии).
— Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения).

Препарат Сульфасалазин показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 6 лет

— Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Противопоказания

— гиперчувствительность к сульфасалазину, сульфонамидам, салицилатам и/или другим компонентам препарата;
— порфирия;
— гранулоцитопения;
— апластическая анемия;
— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— дети младше 10 лет и/или с массой тела менее 35 кг с хроническим воспалительным заболеванием кишечника, дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (для данной лекарственной формы и дозировки) (эффективность и безопасность не доказаны);
— обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
— период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

С осторожностью

Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергическая реакция в анамнезе (возможна перекрестная аллергическая реакция к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни), беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Во время беременности применение препарата Сульфасалазин возможно только по строгим показаниям и в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в III триместре беременности применение препарата Сульфасалазин следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии у новорожденных - токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Период грудного вскармливания

Сульфасалазин в норме выделяется в материнское молоко в очень небольшом количестве, у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 % от концентрации в плазме матери.

При необходимости применения препарата Сульфасалазин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые

Язвенный колит, болезнь Крона

В 1-й день по 500 мг 4 раза в сутки, во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки, в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После достижения ремиссии назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Максимальная суточная доза для взрослых - 8 г.

Ревматоидный артрит

В течение первой недели назначают по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй недели - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей недели - по 500 мг 3 раза в сутки и т. д.

Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 месяцев и более.

Дети

Язвенный колит, болезнь Крона

Детям в возрасте от 16 до 18 лет: в 1-й день по 500 мг 4 раза в сутки, во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки, в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После достижения ремиссии детям в возрасте от 16 до 18 лет и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Детям в возрасте от 10 до 16 лет и/или с массой тела от 35 кг до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки. Поддерживающая терапия для детей до 16 лет и/или с массой тела менее 65 кг не рекомендуется. Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 10 до 16 лет - 2 г.

Препарат Сульфасалазин противопоказан детям в возрасте до 10 лет и/или с массой тела менее 35 кг с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (безопасность и эффективность не установлены) (см. раздел «Противопоказания»).

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Детям в возрасте от 16 до 18 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй недели - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей недели - по 500 мг 3 раза в сутки и т. д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 месяцев и более.

Детям в возрасте от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: 1 таблетка 2-3 раза в сутки. Детям в возрасте от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.

Детям в возрасте от 16 до 18 лет и/или с массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Препарат Сульфасалазин противопоказан детям в возрасте до 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (безопасность и эффективность не установлены) (см. раздел «Противопоказания»).

Побочное действие

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (>= 1/10); часто (>= 1/100 до < 1/10); нечасто (>= 1/1000 до < 1/100); редко (>= 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений - при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лихорадка, лимфоаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.

Психические нарушения

Частота неизвестна: галлюцинации, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: головная боль, периферическая полинейропатия, вертиго, головокружение, судороги, атаксия, нарушение сна, асептический менингит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Частота неизвестна: шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.

Желудочно-кишечные нарушения

Частота неизвестна: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: сообщалось о случаях развития синдрома Стивенса-Джонсона (ССД) и токсического эпидермального некролиза (ТЭН).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Частота неизвестна: преходящие олигоспермия и бесплодие.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Частота неизвестна: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Лабораторные и инструментальные данные

Частота неизвестна: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, «печеночных» трансаминаз в плазме крови.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Лечение

Симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок и кишечник, провести ощелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.
Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и гипогликемических средств для приема внутрь, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск развития миелосупрессии.
Антибиотики, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Особые указания

Клинический и биохимический анализ крови

Полный клинический анализ крови, включая подсчет лейкоцитарной формулы, количества эритроцитов и тромбоцитов, и биохимические показатели функции печени должны быть выполнены перед началом приема сульфасалазина и каждую вторую неделю в течение первых трех месяцев терапии. В течение следующих трех месяцев такие же лабораторные анализы должны проводиться ежемесячно, далее один раз в три месяца и в соответствии с клиническими показаниями.

Контроль функции почек

Оценка функции почек (включая общий анализ мочи) должна проводиться у всех пациентов перед началом терапии и, по крайней мере, ежемесячно в течение первых трех месяцев лечения. После этого мониторинг следует проводить в соответствии с клиническими показаниями.

Серьезные нежелательные реакции

Наличие клинических признаков, таких как боль в горле, лихорадка, бледность кожных покровов, пурпура или желтуха, на фоне терапии сульфасалазином может указывать на миелосупрессию, гемолиз или гепатотоксичность. Следует прекратить лечение сульфасалазином до получения результатов анализов крови (см. пункт «Влияние на результаты лабораторных исследований»).
На фоне применения препарата Сульфасалазин были зарегистрированы угрожающие жизни кожные реакции: ССД и ТЭН.
Пациенты должны быть предупреждены о клинических проявлениях и симптомах и внимательно следить за развитием кожных реакций. Наиболее высокий риск развития ССД и ТЭН в течение первых недель лечения.
При появлении клинических проявлений или симптомов ССД и ТЭН (например, прогрессирующая кожная сыпь часто с волдырями или с поражением слизистой оболочки) следует прекратить лечение препаратом Сульфасалазин.
Лучшие результаты лечения ССД и ТЭН достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении применения любого подозрительного препарата. Ранняя отмена препарата связана с лучшим прогнозом.
Если у пациента при применении препарата Сульфасалазин развились ССД или ТЭН, возобновлять терапию сульфасалазином у данного пациента нельзя.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов при воздействии сульфасалазина или его метаболита (месаламин/месалазин) было получено несколько сообщений о возможном ложноположительном результате анализа при определении норметанефрина в моче методом жидкостной хроматографии. Сульфасалазин или его метаболиты могут влиять на поглощение ультрафиолета, особенно при длине волны 340 нм, а также на результаты некоторых лабораторных анализов при использовании дигидроникотинамидадениндинуклеотида (НАДН) или дигидроникотинамидадениндинуклеотид-фосфата (НАДФН) для измерения поглощения ультрафиолетового излучения при этой длине волны. Примеры таких обследований могут включать: определение концентрации мочевины, аммиака, лактатдегидрогеназы (ЛДГ), альфа-гидроксибутирата дегидрогеназы и глюкозы. При применении сульфасалазина в высоких дозах возможно изменение результатов определения сывороточной активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), креатинкиназы- мышц/мозга (СК-MB), глутаматдегидрогеназы или сывороточной концентрации тироксина. Проконсультируйтесь с сотрудниками диагностической лаборатории относительно используемой методики проведения лабораторных анализов. Следует соблюдать осторожность при интерпретации этих результатов у пациентов, принимающих сульфасалазин. Результаты следует интерпретировать в сочетании с клиническими данными.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью возникновения головокружения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в картонной упаковке (пачке). Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Регистрационный номер

ЛП-№(006140)-(РГ-RU). Дата регистрации 05.07.2024. Дата решения 05.07.2024. Разрешён ввод в гражданский оборот: Бессрочный

ЛП-003765. Дата регистрации 04.08.2016. Дата окончания действия 01.01.2028. Дата решения 19.02.2024. Дата переоформления 03.10.2022.
Разрешён ввод в гражданский оборот до 5 лет

Держатель регистрационного удостоверения

ООО «Атолл»
Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Производитель

ООО «Озон»
Россия, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Озон»
Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Тел.: +79874599991, +79874599992
E-mail: ozon@ozon-pharm.ru