Пирацетам табл. п/о пленочной 800 мг 30 шт.

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Пирацетам

Регистрационный номер: ЛП-№(000861)-(РГ-RU)

Торговое наименование

Пирацетам

Международное непатентованное или группировочное наименование (МНН)

пирацетам

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

на одну таблетку:

Дозировка 800 мг
Действующее вещество: пирацетам - 800,0 мг.
Вспомогательные вещества: повидон-К25 - 20,0 мг, кроскармеллоза натрия  -  12 ,0  мг,  крахмал прежелатинизированный - 1 2,0 мг, магния стеарат- 8,0 мг.
Состав оболочки: rипромеллоза - 1 5,2 мг, титана диоксид - 8,8 мг, макроrол-4000 - 4,0 мг.

Дозировка 1200 мг
Действующее вещество: пирацетам - 1200,0 мг.
Вспомогательные вещества: повидон-К25 - 30,0 мг, кроскармеллоза натрия -  18,0  мг, крахмал прежелатинизированный- 18 ,0 мг, магния стеарат- 12,0 мг.
Состав оболочки: rипромеллоза - 22,8 мг, титана диоксид - 13,2 мг, макроrол-4000 - 6,0 мг.

Описание

Дозировка 800 мг.
Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с риской. На поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость поверхности.

Дозировка 1200 мг.
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или  почти белого цвета с риской. На поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость поверхности.

Фармакотерапевтическая группа

ноотропное средство

Код АТХ

06ВХ03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение а и активности, снижение 8 активности).

Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие раз личных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.

Пирацетам показан для лечения  кортикальной  миоклонии,  как  в  качестве  монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация достигается через
30 мин и составляет 40-60 мкг /мл , через 2-8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Распределение

Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барье ры, а также гемодиализные мембраны.

В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется.

Выведение

Период  полувыведения  пирацетама из плазмы  крови (Т1/2)  составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости; период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности.

Выводится почками в неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (>95%)  в течение 30 ч.
Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания к применению

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов, как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.

Хорея Гентинггона.
Терминальная стадия хронической почечной недостаточности.
Острое нарушение мозгового  кровообращения (геморрагический инсульт).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постната льное развитие.
Пирацетам проникает чере з плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам  следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для мате ри превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Период грудного вскармливания

Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять  в  период кормления грудью или следует прекратить грудное  вскармливание  при  лечении пирацетамом. При принятии решения  о  необходимости  отмены  грудного  вскармливания или отказа  от  лечения  пирацетамом  следует  соотнести  пользу  грудного  вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы

Внутрь .
Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
При невозможности перорального приема пирацетама, вводят внутривенно в той же дозе в соответствующей лекарственной форме.

При иителлектуально-мнестических нарушениях:

По 2,4-4 ,8 г в сутки в 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с 7,2 г в сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г в сутки до максимальной дозы 24 г в сутки в 2-3 приема.
Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшить дозу этих препаратов.
После начала лечения пирацетамом лечение продолжают  пока сохраняются симптомы заболевания .
У пациентов с острыми эпизодами миоклонии может произойти спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Для этого постепенно уменьшают дозу на 1, 2 г в сутки каждые 2 дня (в случае синдрома Ланса-Адамса каждые 3-4 дня для предотвращения возможного внезапного рецидива или синдрома отмены).

Дозирование пациентам с нарушением функции почек

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых , у которых экскрец ия креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот) , по следующей формуле:

КК(мл /мин) =[140-возраст(годы)]хмасса тела (кг) /72х ККсыворот ( мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность  Клиренс креатинина (мл/мин)    Режим дозирования

Норма       > 80       Обычная доза в 2-4 приема
Легкая      50-79      2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя   30-49     1 /3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая   < 30        1 /6 обычной дозы, однократно
Терминальная стадия   -    Противопоказано

Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование пациентам с нарушением функции печени

Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функций и почек , и печени дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование пациентам с нарушением функции почек»).

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные реакции выявлены в клинических исследованиях и по данным пострегистрационного наблюдения.

Нежелательные  реакции  сгруппированы согласно Медицинскому словарю для регуляторн ой деятельности MedDRA: очень часто (>=1/10), часто (>=1/100 и <1/10), нечасто (>=1/1000 и <1/100), редко (>=1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена из доступных источников) .

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, rиперчувствительность.
Со стороны психики: часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна - возбуждение, тревога, спуганность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто - rиперактивность; нечасто - сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головна я боль, бессонница, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе rастралrия).
Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиrо.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - дерматит, зуд, крапивница , анrионевротическ ий отек.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвесттю - усиление сексуального влечения.
Общие нарушения и расстройства в месте введения: нечасто - астения .
Лабораторные и инструментальные данные: часто - увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме пирацетама внутрь в сугочной дозе 75 r (по-видимому, это было связано с поступлением большой суммарной дозы сорбитола, который ранее входил в состав раствора для приема внутрь).

Лечение

В случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность выведения пирацетама при гемодиа лизе составляет 50-60 %.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении пирацетама с гормонами щитовидной железы отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол

Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 r/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения , равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 r/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение f3-тромбоrлобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VШ: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выво дится в неизмененном виде с мочой.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (СУР 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2El и 4А9/11). В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента СУР2А6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Противосудорожные средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную и минимальную концентрацию противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота).

Алкоголь

Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась.

Особые указания

Влияиие на агрегацию тромбоцитов

Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью   пациентам с тяжелыми геморрагическими наруш ениями , риском кровотечений (например, при язве желудка),  нарушениями  гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами ,   включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч.низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Отмена терапии

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.

Натрий

При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекоменду ется учитывать, что таблетки пирацетама в дозе 24 г содержат 36 мг натрия.

Почечная недостаточность

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пожилые пациенты

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными    видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций .

Форма выпуска

Таблетки , покрытые пленочной оболочкой 800 мг и 1200 мг.
По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и   фольги   алюминиевой печатной лакированной.
Или по 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90,100 или 120 таблеток в банку из полиэтилентерефталата или полипропиленовую, укупоренную крышкой из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышкой полипропиленовой с системой «нажать-повернуть» или крышкой из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок или одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения

Держатель РУ: ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., r. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Производитель, ответственный  за выпускающий  контроль  качества

ООО «Озон»,  Россия, Самарская обл., r. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Все претензии потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения: ООО «Озон»
445351 , Россия, Самарская обл., r.o. Жигулевск, r. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6. Тел.: +79874599991, +79874599992
E-mail: ozon@ozon-pharm .ru